Создание путем нанесения раствора пленкообразующего вещества с последующим удалением растворителя. При этом на поверхности таблеток образуется тонкая (0,05 – 0,2мм) оболочка. Пленочное покрытие делится на группы: водорастворимые, растворимые в желудочном соке, растворимые в кишечнике и нерастворимые покрытия.
Водорастворимые покрытия – улучшают внешний вид, вкус и запах. Состоит из ПВП, МЦ, оксипропилен МЦ, Nа К МЦ и др., наносимых на таблетку в виде водно-этаноловом или водных растворах. Растворимые в желудочном соке (рН = 1-2) – не растворимые в воде, но растворимые в желудочном соке в течении 10-30минут. Состоят из диэтиламинометилцеллюлозы, бензиламиноЦ, ацетилЦ. В растворителях: этаноле, изопропаноле, ацетоне и др.
Растворимые в кишечнике покрытия – пролонгируют действие лекарственного вещества. Состоит из ацетилфталилЦ, метафталилЦ, поливинилацетатфталат, фталаты декстрина, лактозы, сорбита. В растворителях: этаноле, изопропаноле, этилацетате, ацетоне, толуоле.
Нерастворимые покрытия – пленки с микропористой структурой. Состоят из раствора этилЦ и ацетилЦ в этаноле, изопропаноле, ацетоне, хлороформе, этилацетоне, толуоле и др. Механизм высвобождения лекарственного вещества: пищеварительные соки быстро проникают через поры оболочки и растворяют лекарственное вещество или вызывает его набухание. Во втором случаи происходит разрыв оболочки с высвобождением лекарственного вещества. Можно получить таблетки с рассчитанной скоростью высвобождения лекарственного вещества, поскольку она зависит от величины пор оболочки.
Методы нанесения пленочных покрытий:
- опрыскиванием в дражировочном котле;
- опрыскиванием в токе воздухе (в кипящем слое);
- в установке центробежного действия.
1) Опрыскивание в дражировочном котле.
Существующий способ заключается в том, что около отверстия котла установлен опрыскиватель, с помощью которого вещества, входит в состав покрытия в виде раствора в л/л растворителе, распыливаются на массу таблеток. Рецептура растворов: 3% раствора ЭЦ и 1% раствора твина-80 в 95% спирте; 3% раствор ЭЦ и 1½ ПЭО в смеси толуола и спирта (6+4).
2) Покрытие в кипящем слое.
Используются аппараты для сушки порошков СП-30 и получение гранулятов СГ-30.
Таблетки после обеспыливания помещают в емкость аппарата, которая фиксирована в установке с помощью пневлоцил. и обечайки. После этого включают вентилятор. В создаваемом потоке воздуха таблетки приводятся в движение. Опрыскиваются составом находящимся в сосуде. Тонкое распыление производится распылителем с датчиком давления. Оболочки сушат при температуре 40-60ºC током кипящего воздуха. Воздух поступает через фильтр, в калорифер нагревается и снизу через перфорированное дно поступает в камеру, где приводит таблетки в «кипящее» состояние. Для защиты от пыли продукта в аппарате установлен фильтр.
3) Покрытие в установке центробежного действия.
Процесс осуществляется движением обрабатываемых материалов тонким слоем в поле центробежных сил. Существенным преимуществом является большая поверхность контакта смешиваемых фаз.
Установка состоит из корпуса, загрузочного и разгрузочного устройства, патрубков для входа и выхода теплоносителя. Внутри корпуса под загрузочным приспособлением на вертикальном валу, соединенным приводом , расположен перфорированный приемник в виде усеченного конуса, помещенный внутрь ванны. Ванна соединена с расположенным снаружи резервуаром. Таблетки загружаются в воронку, откуда они свободно попадают в перфорированный приемник, где поддерживается уровень покрывающего раствора, поступающего из резервуара в ванну. Под действием центробежной силы таблетки после погружения в раствор вместе с жидкостью поднимаются по наклонным стенкам приемника и выбрасываются из него. Между корпусоа и ванной происходит подсушка таблеток токе теплоносителя.
Пленочные покрытия наиболее перспективны, т.к. всего на 3-5% увеличивают массу таблеток.
Прессованные покрытия – путем прессования на специальных машинах РТМ-24Д. Сухие покрытия.
Достоинства: 1) дают возможность совместить в одной лекарственной форме химически реагированного вещества (в составе ядра одно лекарственное вещество, в покрытии – другое); 2) быстрота нанесения покрытия. Недостатки: 1) большой расход материала для покрытия; 2) большие размеры и масса таблеток; 3) неравномерность оболочки по толщине. Из-за этого у прессованных покрытий ограниченное применение.
Машина двойного прессования РТМ-24Д представляет собой сочетание двух машин: ротационной – обычной типа прессования таблеток и специальной – для получения на них напрессованного покрытия. Машина имеет 2 ротора: на 1 роторе прессуются таблетки – ядра двояковыпуклой формы, которая передающим устройством направлена на 2 ротор, в матрицу которую подается покрывающий состав, и таблетки прессуются окончательно.
Процесс нанесения покрытий состоит из операций: вначале в гнездо матрицы из специального бункера засыпается порция гранулята, необходимая для образования нижней половины покрытия. На гранулят транспортным ротором подается таблетка, которая является ядром будущей лекарственной формы. Она слегка впрессовывается верхним пуансоном в находящийся под ней гранулят, затем в пространство над таблеткой засыпается вторая порция гранулята и осуществляется повторная его подпрессовка. Окончательное формирование покрытия путем прессования осуществляется одновременно верхним и нижним пуансонами. Таблетка, покрытая оболочкой, выталкивается из матрицы. Для получения прессованных оболочек используется гранулят различного состава. При изготовлении таблеток пролонгированного действия лекарственное вещество вводят как в ядро, так и в состав покрытия. При этом – покрытие из гранул легко распадается в желудке, а ядро готовится на основе гранулята, не распадается в желудочном соке. Начальная доза лекарственного вещества попадает в организм после быстрого разрушения оболочки, а затем медленно распадается ядро, поддерживая постоянную концентрацию вещества в организме.
Существующий способ заключается в том, что около отверстия котла установлен опрыскиватель, с помощью которого вещества, входит в состав покрытия в виде раствора в л/л растворителе, распыливаются на массу таблеток. Рецептура растворов: 3% раствора ЭЦ и 1% раствора твина-80 в 95% спирте; 3% раствор ЭЦ и 1½ ПЭО в смеси толуола и спирта (6+4).